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Durante a\u00f1os, si se preguntara a las personas que trabajan en la creaci\u00f3n de nuevos f\u00e1rmacos qu\u00e9 deseaban, en lo m\u00e1s alto de sus listas estar\u00eda una forma de reemplazar f\u00e1cilmente un \u00e1tomo de carbono por un \u00e1tomo de nitr\u00f3geno en una mol\u00e9cula.<\/p>\n
Pero dos estudios de qu\u00edmicos de la Universidad de Chicago, publicados en Ciencia <\/em>y Naturaleza, <\/em>Ofrecemos dos nuevos m\u00e9todos para abordar este deseo. Los hallazgos podr\u00edan facilitar el desarrollo de nuevos medicamentos.<\/p>\n \"Este es el gran desaf\u00edo que inici\u00e9 mi laboratorio para tratar de resolver\", dijo Mark Levin, profesor asociado de qu\u00edmica y autor principal de ambos art\u00edculos. \"No lo hemos resuelto totalmente, pero hemos solucionado dos grandes problemas y estos hallazgos sientan una base clara para el futuro\".<\/p>\n Transformacion de cuerpo<\/strong><\/p>\n En qu\u00edmica, un solo \u00e1tomo puede marcar una gran diferencia en una mol\u00e9cula. Si se cambia un \u00e1tomo de carbono por un \u00e1tomo de nitr\u00f3geno, la forma en que la mol\u00e9cula del f\u00e1rmaco interact\u00faa con su objetivo puede cambiar dr\u00e1sticamente. Podr\u00eda hacer que el f\u00e1rmaco llegue m\u00e1s f\u00e1cilmente al cerebro, por ejemplo, o que sea menos probable que se adhiera a las prote\u00ednas equivocadas en su camino. Por eso, cuando los cient\u00edficos crean nuevos f\u00e1rmacos, a menudo quieren intentar cambiar un \u00e1tomo en particular.<\/p>\n El problema es que es mucho m\u00e1s f\u00e1cil decirlo que hacerlo. Para construir una mol\u00e9cula hay que ir paso a paso. Si llegas al final, pero luego empiezas a probar y crees que el f\u00e1rmaco podr\u00eda funcionar mejor si cambias solo un \u00e1tomo, tienes que volver al principio y reinventar todo el proceso.<\/p>\n \"Hay un an\u00e1lisis de costo-beneficio que entra en juego. \u00bfVale la pena empezar de nuevo? \u00bfO simplemente te quedas con lo que tienes?\" explic\u00f3 Tyler Pearson, investigador postdoctoral y primer autor de uno de los estudios.<\/p>\n \t\t\t\t\t\t<\/p>\n \t\t\t\t\t\t<\/p>\n El laboratorio de Levin busca encontrar nuevas formas de realizar peque\u00f1os cambios en el esqueleto de una mol\u00e9cula sin tener que volver a la l\u00ednea de partida.<\/p>\n En este caso, quer\u00edan encontrar una manera de intercambiar un \u00e1tomo de carbono por un \u00e1tomo de nitr\u00f3geno, un intercambio espec\u00edfico que surge con mucha frecuencia en la qu\u00edmica farmac\u00e9utica.<\/p>\n Pero los m\u00e9todos existentes para hacer esto tienen un \u00e9xito limitado. \"Se podr\u00eda eliminar accidentalmente el carbono equivocado en la mol\u00e9cula, y esto provocar\u00eda que el resto de la mol\u00e9cula se desplazara\", dijo Jisoo Woo, estudiante de posgrado y primer autor del otro estudio. \"Esto puede tener un gran impacto en el funcionamiento de la mol\u00e9cula final\".<\/p>\n El mismo principio que hace que cambiar un \u00e1tomo sea potencialmente muy \u00fatil, tambi\u00e9n tiene su otra cara: si la reacci\u00f3n tiene incluso un efecto secundario no deseado de mover un \u00e1tomo diferente, la mol\u00e9cula puede volverse in\u00fatil para el prop\u00f3sito previsto.<\/p>\n Al laboratorio se le ocurrieron dos formas diferentes y complementarias de abordar el problema.<\/p>\n Quitar el correcto<\/strong><\/p>\n Un enfoque, descrito en un art\u00edculo publicado en Naturaleza <\/em>Dirigido por el estudiante graduado Jisoo Woo, trabaja en mol\u00e9culas que ya tienen un \u00e1tomo de nitr\u00f3geno cerca en la estructura. El nuevo m\u00e9todo rompe el anillo de \u00e1tomos usando ozono y luego usa la primera mol\u00e9cula de nitr\u00f3geno para \"guiar\" a la segunda.<\/p>\n \t\t\t\t\t<\/p>\n \t\t\t\t\t<\/p>\n El otro enfoque, descrito en un art\u00edculo publicado en Ciencia <\/em>Dirigido por Pearson, trabaja con mol\u00e9culas que a\u00fan no tienen un \u00e1tomo de nitr\u00f3geno. Simplemente puede eliminar un \u00e1tomo de carbono (el correcto) y reemplazarlo con un \u00e1tomo de nitr\u00f3geno.<\/p>\n Ninguno de los m\u00e9todos es perfecto todav\u00eda, dijeron los cient\u00edficos. Pero ofrecen un camino a seguir donde antes no exist\u00eda.<\/p>\n Levin dijo que las t\u00e9cnicas son \u00fatiles porque se alinean m\u00e1s estrechamente con la forma en que piensa la gente cuando desarrolla nuevos medicamentos. \"Es un poco como escribir en una computadora en lugar de en una m\u00e1quina de escribir\", dijo. \"Es mucho m\u00e1s f\u00e1cil en una computadora porque te permite escribir como piensas, lo que no siempre es lineal\".<\/p>\n Los cient\u00edficos se\u00f1alaron que ambas soluciones implicaban un poco de casualidad e invenci\u00f3n.<\/p>\n \"Para m\u00ed, este es un gran ejemplo de la creatividad que se necesita para lograr avances en qu\u00edmica\", dijo Levin. \"En ambos tuvimos acontecimientos precipitantes que nos permitieron vislumbrar algo inusual y eso nos dio un punto de apoyo desde el cual pod\u00edamos trabajar\".<\/p>\n<\/div>\n